Alors que la cytisine, alcaloïde isolé dès la moitié du XIXe siècle, a été utilisée pendant plus de 40 ans dans les pays de l’Est pour le sevrage tabagique, sa chimie n’a véritablement commencé qu’au début des années 2000. En effet son affinité et sa sélectivité pour les récepteurs nicotiniques en ont fait le ligand de référence pour l’étude de la neurotransmission nicotinique, puis la tête de série de nombreux dérivés pour l’optimisation du profil pharmacologique.
La présentation décrira :
- la chimie développée pour la synthèse de radioligands marqués au carbone 11 (t1/2 = 20,4 min) ou au fluor 18 (t1/2 = 110 min) pour l’imagerie médicale par tomographie par émission de positons (TEP) ;
- la synthèse d’hybrides cytisine-épibatidine ;
- quelques études de fonctionnalisation de la cytisine.
Contact local ICGM : Michel Wong-Chi-Man, Xavier Cattoen (équipe AM2N)