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Synthèse de 1,2,4-triazoles trisubstitués en position 3, 4 et 5 comme ligands potentiels de RCPGs

Soutenance de Thèse de Mathieu BIBIAN

par corneille - publié le

Date et heure : 24 septembre, 11h Lieu : Faculté des sciences, salle SC 16.01 Directeur de thèse : Jean-Alain Fehrentz Equipe : Chimie des acides aminés, peptides, hétérocycles, chimie supportée

Résumé :
L’intérêt croissant de la communauté scientifique pour le noyau 1,2,4-triazole nous a amené à développer une nouvelle synthèse de cet hétérocycle substitué sur les positions 3, 4 et 5 par des acides aminés. L’étape clé de la synthèse est une étape de couplage-cyclisation utilisant du benzoate d’argent. Nous avons prouvé qu’il est possible d’utiliser des α-aminoacides comme produit de départ. L’étude cette réaction a montré qu’elle n’induit pas d’épimérisation sur les atomes de carbones en α des positions 3, 4 et 5 du noyau triazole et que le traitement optimisé permet d’éliminer les sels métalliques jusqu’à des concentrations très basses. L’optimisation du traitement nous a également permis d’améliorer les rendements et d’effectuer une monté en échelle de la synthèse. Nous avons alors utilisé cette plateforme hétérocyclique pour étudier l’affinité d’analogues rigidifiés de deux neuropeptides envers leurs cibles respectives : le récepteur cholécystokinine 2 et le récepteur μ-opioïde. Ce travail nous a permis d’obtenir plusieurs ligands ayant une activité submicromolaire pour ces récepteurs. Nous pensons qu’une optimisation des propriétés de ces composés peut être d’un grand intérêt clinique et que l’approche suivie pour leur mise au point peut s’appliquer à d’autres RCPGs.

Agenda

séminaire

  • Vendredi 24 septembre 2010 de 11h00 à 14h00 -

    Synthèse de 1,2,4-triazoles trisubstitués en position 3, 4 et 5 comme ligands potentiels de RCPGs

    Résumé : Soutenance de thèse de Mathieu BIBIAN

    Lieu : Faculté de Sciences de Montpellier (SC16.01) - Place Eugène Bataillon 34095 Montpellier Cedex 5


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