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Séminaire Chimie ED459

Session nouveaux entrants “chimie médicinale” : entre peptidomimétiques et autophagie cellulaire

Dr. Laurent Gavara, MCF UFR Pharma + Dr. Lubomir Vezenkov, MCF ENSCM (équipe 9, DAPP, IBMM Institut des Biomolécules Max Mousseron – UMR 5247 CNRS, UM, ENSCM, Montpellier)

publié le

(deux présentations de 20-25 minutes chacune)

1. De la synthèse hétérocyclique aux peptidomimétiques, parcours d’un chimiste médicinal

Dr. Laurent Gavara, Maître de conférences à l’UM (UFR Pharmacie), IBMM équipe 9 (DAPP)

Le développement de molécules à visée thérapeutique peut avoir de nombreuses origines. La première source d’inspiration provient des molécules naturelles. Celles-ci peuvent présenter des activités biologiques diverses notamment anticancéreuses comme dans le cas de la Camptothécine 1. La synthèse totale d’analogues de ce composé représente un défi chimique et médicinal de première importance. Une deuxième source d’inspiration est l’utilisation de modèles purement synthétiques issus de screening de bases de données. Ceci sera illustré par le développement d’inhibiteurs de PIM kinases comme anticancéreux basés sur un motif de type indazolique 2. Enfin, la mise en œuvre de programmes de chimie médicinale doit s’appuyer en amont sur des méthodologies de synthèses permettant l’accès à des synthons d’intérêts. Parmi eux, les phosphinopetides 3, analogues stables de peptides, représentent une cible de choix.

2. Découverte des inhibiteurs sélectifs de l’autophagie cellulaire

Dr. Lubomir Vezenkov, Maître de conférences à l’ENSCM, IBMM équipe 9 (DAPP)

L’autophagie est un processus de dégradation des organelles cellulaires endommagées et des protéines mal repliées. Dans les cellules saines l’autophagie assure l’homéostasie. Cependant il y a de plus en plus de travaux montrant que les cellules cancéreuses, traitées par chimiothérapie, surexpriment l’autophagie comme une méthode de résistance. Les organelles endommagées par la chimiothérapie sont rapidement recyclées, ce qui assure ainsi la survie de la cellule. Pour mieux comprendre le processus, la découverte d’un inhibiteur sélectif est cruciale. Afin de développer un tel outil nous avons ciblé l’enzyme Atg4b un des régulateurs clés de l’autophagie. La présentation concernera : (i) le développement des essais pour suivre l’activité enzymatique d’Atg4b, (ii) le screening et la découverte des premières touches – inhibiteurs de l’enzyme, (iii) l’optimisation de ces composés par les stratégies de chimie médicinale, (iv) présentation de l’activité biologique in vitro et in vivo du composé tête de série LV-322.

Contact local IBMM : Dr. Florine Cavelier, D.R. CNRS (DAPP)

Agenda

séminaire

  • Jeudi 23 mars 2017 13:45-15:00 - Dr. Laurent Gavara, MCF UFR Pharma + Dr. Lubomir Vezenkov, MCF ENSCM - équipe 9, DAPP, IBMM Institut des Biomolécules Max Mousseron – UMR 5247 CNRS, UM, ENSCM, Montpellier

    Session nouveaux entrants “chimie médicinale” : entre peptidomimétiques et autophagie cellulaire

    Résumé : Séminaire Chimie ED459 nouveaux entrants :
    1. Laurent Gavara : De la synthèse hétérocyclique aux peptidomimétiques, parcours d’un chimiste médicinal
    2. Lubomir Vezenkov : Découverte des inhibiteurs sélectifs de l’autophagie cellulaire

    Lieu : UM FdS, salle SC-16.01


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